台南一中为一所专门招收男子的高级中学校，校舍建于地势较高之沙仑上，清领时期旧称西竹围、日治改属竹园町，故该校亦有竹园冈之别称。日治时期日人施行市区改正计划，开辟胜利路将校园分为本部教学区和二部体技区；现中间以地下道连结，并与国立成功大学相邻。校地北界为台南台地二分水的德庆溪古河道，科教大楼旁的河阶清晰可见。

    在台湾南部地区其他公私立高中尚未兴起前，主要为南台湾考生的第一志愿，昔日有“北建中，南一中”之美誉，学生多有就读自然组科系的升学现象。近年由于台南地区高中增多，再加上教育部的高中社区化政策，招生范围有缩小趋势，目前仍是台南地区男子第一志愿。普通班专收男生，科学班男女兼收，为台湾著名的明星高中。平均来说，在每年夏天举行的国中基本学力测验中，排名前10%（PR值≧90）的台湾地区国民中学毕业生才有机会进入该校就读。

    因台南县市合并，改由台南市政府教育局督导，校名预计将改为台南市立第一高级中学。